Delorazepam (EN): Uso, Indicazioni e Avvertenze

Il delorazepam è un principio attivo appartenente al gruppo delle benzodiazepine, farmaci noti per la loro capacità di ridurre l’ansia e favorire il sonno. Il medicinale En®, prodotto dalla casa farmaceutica BGP Products S.r.l. (e successivamente Mylan Italia S.r.l. come titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio), contiene delorazepam ed è ampiamente utilizzato per il trattamento di specifici disturbi. Questo articolo fornisce una panoramica generale sulle principali caratteristiche del delorazepam e dei medicinali che lo contengono, in particolare nella formulazione in gocce e compresse.

Cos'è l'EN e A Cosa Serve

L’EN è un farmaco a base di delorazepam, utilizzato negli adulti (dai 18 anni in su) per il trattamento degli stati d’ansia e, in alcuni casi, dei disturbi del sonno associati a una marcata attivazione ansiosa. Le benzodiazepine vengono di solito impiegate per disturbi gravi, che provocano disagio significativo o che impediscono lo svolgimento delle normali attività quotidiane.

Una caratteristica rilevante dell’EN è la lunga emivita del delorazepam, tra le più estese all’interno delle benzodiazepine. Questo rende il farmaco efficace anche con dosi contenute e con assunzioni distanziate nel tempo, ma richiede un’attenta valutazione clinica per evitare l’accumulo del principio attivo nell'organismo.

È fondamentale sottolineare che l’EN non elimina le cause dell’ansia o dell’insonnia, ma ne attenua i sintomi. Per questo motivo, l’impiego del farmaco deve sempre inserirsi in un percorso di valutazione più ampio, che consideri le origini del disagio psicologico e le strategie terapeutiche più appropriate.

Indicazioni Terapeutiche Principali

L’EN serve per gestire diverse manifestazioni legate alla sfera emotiva e psichica. In particolare, è indicato per:

• Disturbi d'ansia: Il farmaco agisce riducendo la tensione emotiva, lo stato d'ansia generalizzata, le crisi di panico e i sintomi somatici correlati come tachicardia, oppressione toracica o tensioni muscolari. A basse dosi, riduce lo stato di ansia.
• Insonnia: Favorisce il rilassamento necessario all'addormentamento quando il riposo notturno è compromesso da stress o componenti psichiatriche. Ad alte dosi, favorisce il sonno.

Inoltre, l'EN trova impiego in alcuni ambiti specialistici per gestire stati di agitazione psicomotoria, sindromi da astinenza (alcol o farmaci) o come supporto in percorsi psichiatrici complessi.

Come Funziona l'EN (Meccanismo d'Azione)

Il delorazepam, così come le altre benzodiazepine, esplica la sua azione interagendo con il recettore per l'acido gamma-amminobutirrico (GABA) di tipo A (recettore GABA-A), dove è presente un sito di legame specifico per le benzodiazepine. L’EN agisce sul sistema nervoso centrale modulando l’attività del GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. Il GABA ha la funzione di "frenare" l’eccessiva attivazione neuronale: quando questo sistema funziona in modo efficace, favorisce uno stato di calma, riduce l’ansia e facilita il sonno.

Il legame del recettore con questo farmaco aumenta l’affinità dello stesso per il neurotrasmettitore naturale (il GABA), quindi non si sostituisce ad esso ma ne potenzia l’azione inibitoria. Questo processo li rende meno eccitabili e riduce la trasmissione degli impulsi nervosi responsabili di ansia, agitazione e iperallerta. Da questo meccanismo derivano gli effetti terapeutici del farmaco: azione ansiolitica, sedativa, miorilassante e anticonvulsivante.

Posologia e Modalità di Somministrazione

L’impiego di EN gocce ed EN compresse deve essere strettamente monitorato da un medico, che stabilirà la dose ideale in base alla risposta individuale. La giusta dose di farmaco da assumere per avere l’effetto terapeutico desiderato andrà adattata alla singola problematica di cui soffre il paziente. Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa e la dose massima non deve essere superata. A causa della variabilità delle risposte individuali, la posologia singola e giornaliera andrà adattata all'età, alle condizioni generali ed alle caratteristiche del quadro clinico.

Il medico indicherà quale compressa o quante gocce utilizzare. Se si hanno dubbi, è sempre opportuno consultare il medico o il farmacista.

Dosaggio per l'Ansia

Per contrastare gli stati ansiosi, il delorazepam va assunto preferibilmente di giorno. La terapia prevede solitamente di ripartire il farmaco in più momenti della giornata. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non deve superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.

In Medicina Generale

• Compresse: 1 compressa (da 0,5 o 1 mg), per 2-3 volte al giorno.
• Gocce: 13-26 gocce, per 2-3 volte al giorno.

In Neuropsichiatria

• Compresse: 1 compressa (da 1 o 2 mg), per 2-3 volte al giorno.
• Gocce: 26-52 gocce, per 2-3 volte al giorno.

Dosaggio per l'Insonnia

Se l'obiettivo è il trattamento dei disturbi del sonno, il delorazepam va assunto la sera, circa mezz'ora prima di coricarsi. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. Anche in questo caso, valgono le stesse raccomandazioni viste per l’ansia per quanto concerne la durata del trattamento. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso ciò non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

• Compresse: 1 compressa (da 0,5 o 1 o 2 mg), la sera prima di coricarsi.
• Gocce: 13-26-52 gocce, la sera prima di coricarsi.

Popolazioni Speciali

La dose per gli anziani e per i pazienti con funzione epatica e/o renale alterata deve essere attentamente stabilita valutando una eventuale riduzione delle dosi sopraindicate. La posologia va fissata in limiti prudenziali nei soggetti debilitati o particolarmente sensibili ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza respiratoria. In questi soggetti è opportuno iniziare con dosaggi bassi ed aggiustare successivamente la posologia in base ai risultati ottenuti. Il paziente deve essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto all’accumulo.

Nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di età, EN deve essere usato solo sotto stretto controllo medico.

Modo di Somministrazione

• EN compresse: assumere le compresse per bocca deglutendole con un po’ d’acqua.
• EN gocce: assumere le gocce diluendole in un po’ d’acqua. Per calcolare la dose di gocce corretta, si tenga conto che una goccia di EN contiene 38,5 mcg di delorazepam e 13 gocce sono pari a 0,5 mg. Per aprire il flacone, premere il tappo e contemporaneamente svitare normalmente; per chiudere il flacone, riavvitare il tappo fino in fondo.

Avvertenze e Precauzioni d'Uso

Prima di iniziare un trattamento a base di delorazepam, è importante informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza della presenza di qualsivoglia disturbo o malattia. Il farmaco non deve essere assunto in caso di allergia al delorazepam o ad altre benzodiazepine, né in presenza di gravi problemi respiratori, miastenia grave o glaucoma. Occorre prestare attenzione nei pazienti anziani, più sensibili al rischio di sedazione e cadute, e in chi soffre di depressione o pensieri suicidari.

Durante il trattamento possono comparire disturbi della memoria (amnesia anterograda), motivo per cui è consigliabile assumere il farmaco immediatamente prima di dormire.

Interazioni con Altri Farmaci e Alcol

Informare il medico o il farmacista se si sta assumendo, si è recentemente assunto o si potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale, poiché alcuni farmaci possono interagire con EN o aumentare il rischio di eventi avversi, anche gravi. Sono da evitare le associazioni con altri medicinali che hanno un effetto sedativo sul SNC (sistema nervoso centrale) poiché anche in questo caso ne viene aumentato l’effetto sedativo.

In particolare, contatti il medico se si sta utilizzando:

• farmaci che agiscono sul sistema nervoso, come antipsicotici, sedativi, ansiolitici, ipnotici, anestetici, antistaminici sedativi, analgesici narcotici;
• farmaci utilizzati contro la depressione (antidepressivi);
• farmaci usati contro le epilessie (antiepilettici);
• farmaci usati per trattare l'asma bronchiale (ad esempio: teofillina, aminofillina);

poiché questi medicinali possono modificare l’effetto di EN.

L’uso concomitante di EN ed oppioidi (forti analgesici, medicinali per la terapia della dipendenza e alcuni medicinali per la tosse) aumenta il rischio di sonnolenza, difficoltà nella respirazione (depressione respiratoria), coma e può essere pericoloso per la vita. Per questo motivo, l’uso concomitante deve essere considerato solo quando le altre opzioni di trattamento non sono possibili. Tuttavia, se il medico le prescrive EN insieme a oppioidi, la dose e la durata del trattamento concomitante devono essere limitate dal medico.

EN con alcol: Non assumere alcol o farmaci che contengono alcol durante il trattamento con questo medicinale, poiché ciò potrebbe peggiorare alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (ad esempio sedazione, sonnolenza). Alcuni effetti indesiderati possono essere potenziati dalle bevande alcoliche: in particolare si può avere più facilmente sonnolenza e calo dell'attenzione, particolarmente insidiosi quando si devono fare cose che richiedono concentrazione (ad es. guidare, usare macchinari o anche, semplicemente, lavorare!).

Gravidanza e Allattamento

Non prendere EN durante la gravidanza o se si sta allattando con latte materno. Se si sospetta o si sta pianificando una gravidanza, chiedere consiglio al medico prima di prendere questo medicinale. L'impiego dell’EN nelle donne in stato di gravidanza o che allattano al seno richiede una valutazione estremamente rigorosa del rapporto rischi-benefici. Le benzodiazepine come l'EN sono in grado di oltrepassare la barriera ematoplacentare, interagendo potenzialmente con lo sviluppo fetale. Allo stesso modo, il principio attivo viene escreto nel latte materno e quindi può essere somministrato al bambino indirettamente, comportando il rischio di indurre una sedazione eccessiva o altre reazioni avverse nel neonato.

Guida di Veicoli e Utilizzo di Macchinari

EN può causare sedazione, perdita di memoria, alterazione della concentrazione e della funzione dei muscoli. Questi effetti indesiderati sono capaci di alterare le capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, come ad esempio, alterazioni della concentrazione, perdita di memoria, sedazione, ecc. È pertanto sconsigliato mettersi alla guida o operare macchinari complessi durante il trattamento.

Eccipienti Specifici

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

• Etanolo: Questo medicinale contiene il 13% vol/vol di etanolo (alcol), cioè fino a 1,58 g per dose, equivalenti a 5,20 ml di birra ed a 2,17 ml di vino per dose da 2 ml. Può essere dannoso per gli alcolisti. Da tenere in considerazione nelle donne in gravidanza o in allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio come le persone affette da patologie epatiche o epilessia.
• Sodio (come saccarina sodica): Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose massima (2 mg pari a 52 gocce) cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
• Propilene glicole: Questo medicinale contiene 1497,6 mg di propilene glicole per dose massima giornaliera (2 mg pari a 52 gocce) equivalente a 10,7 mg/kg per ml di soluzione. Se il bambino ha meno di 4 settimane di età, parlare con il medico o il farmacista prima di somministrare questo medicinale, in particolare se il bambino sta assumendo altri medicinali contenenti propilene glicole o alcol.
• Lattosio: EN compresse contiene lattosio. Se il medico ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Effetti Indesiderati

Il delorazepam, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. EN® è in genere ben tollerato. Di seguito saranno riportati alcuni dei più comuni effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi con l'utilizzo dei diversi medicinali a base di delorazepam. Interrompere immediatamente l’assunzione di EN e rivolgersi al medico, in caso di reazioni allergiche gravi, che si manifestano con: gonfiore (angioedema) degli occhi, del viso, della lingua, della gola con difficoltà respiratorie, affanno, eruzione della cute con possibile, nausea, vomito, brusco abbassamento della pressione del sangue (reazioni anafilattiche).

Effetti Comuni

All’inizio del trattamento è abbastanza comune avvertire una certa sonnolenza, stanchezza o riduzione della concentrazione. Alcune persone possono notare vertigini, rallentamento nei movimenti o una lieve confusione mentale. Questi sintomi tendono di solito a ridursi con il tempo, man mano che l’organismo si abitua al farmaco. Informi il medico se durante la terapia con EN nota:

• Molto comuni (possono interessare più di 1 persona su 10): perdita della coordinazione dei movimenti (atassia).
• Comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10): confusione, riduzione della vigilanza, riduzione delle emozioni; aumento dei battiti del cuore (tachicardia); debolezza ai muscoli, stanchezza, affaticamento (astenia); sonnolenza, sedazione.
• Non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100): cambiamenti del desiderio sessuale.

Effetti Rari e Meno Comuni

Altri effetti, meno frequenti, possono riguardare il cuore e la respirazione. Possono manifestarsi variazioni del battito cardiaco o della pressione, e, in soggetti con problemi respiratori preesistenti, è possibile un peggioramento delle apnee notturne. Sempre raramente, possono verificarsi reazioni allergiche o disturbi epatici, motivo per cui è importante monitorare il quadro clinico, soprattutto nei pazienti più fragili o anziani.

• Rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000): sintomi extrapiramidali che includono tremori, vertigini, mal di testa, difficoltà nel linguaggio, amnesia, coma; eruzioni sulla pelle come macchie a chiazze e diffuse o lesioni come bolle; disinibizione, eccessiva felicità (euforia), pensieri o tentativi di togliersi la vita; riduzione del numero delle piastrine (trombocitopenia) o dei globuli bianchi (agranulocitosi) o di tutte le componenti del sangue (pancitopenia); diminuzione della pressione del sangue (ipotensione); alterazioni della vista come visione doppia (diplopia) o offuscata; nausea o difficoltà ad evacuare (costipazione); perdita di capelli a chiazze (alopecia); involontaria perdita delle urine (incontinenza urinaria); ingiallimento della pelle o dell’occhio (ittero), aumento della bilirubina, aumento delle transaminasi del fegato, aumento della fosfatasi alcalina; SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico); diminuzione della temperatura (ipotermia).
• Di cui non è nota la frequenza: alterazioni dell’appetito; diminuzione del sodio nel sangue (iponatremia); comparsa più o meno improvvisa di lesioni della pelle (reazioni della pelle); angioedema; reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche/anafilattoidi; problemi respiratori come depressione respiratoria, mancanza di respiro (apnea) o peggioramento dell’apnee notturne, peggioramento di malattie ai polmoni preesistenti; disturbi allo stomaco o all’intestino; convulsioni o crisi epilettiche, disturbi dell’equilibrio, diminuzione dell’attenzione o della concentrazione, disorientamento; ansia, agitazione, disturbi del sonno.

Effetti Mentali e Dipendenza

In alcuni casi, soprattutto se l’assunzione è prolungata o a dosi più elevate, l’EN può influenzare l’umore e il comportamento. Non è raro sperimentare euforia o una sensazione di leggerezza emotiva, ma in alcuni soggetti possono comparire ansia, agitazione o disturbi del sonno. Alcune persone riferiscono anche una riduzione della memoria o difficoltà a ricordare eventi recenti, fenomeni che sono generalmente reversibili alla sospensione del trattamento.

• Effetti indesiderati mentali: Contattare il medico se si verificano effetti indesiderati come agitazione, irritabilità, irrequietezza, aggressività o autolesionismo, incubi o allucinazioni, alterazioni del comportamento o della memoria, svenimento e sonnambulismo. Questi effetti indesiderati sono più probabili nei bambini e negli anziani.
• Amnesia (perdita di memoria totale o parziale): Durante la terapia con EN, si possono avere difficoltà a ricordare episodi recenti o a memorizzare informazioni nuove (amnesia anterograda), soprattutto dopo alcune ore dall’assunzione del medicinale. Per ridurre questo rischio, prendere EN immediatamente prima di andare a dormire.
• Dipendenza: Durante la terapia con EN, si può sviluppare dipendenza fisica e psicologica; questo rischio aumenta con l’aumentare della dose e della durata del trattamento, o se si sono avuti disturbi psichiatrici o dipendenze da droga o alcol. Per questo motivo, la terapia con EN deve essere il più breve possibile. Un uso continuativo e protratto nel tempo, a dosi abbastanza elevate quali quelle necessarie per l'insonnia, comporta il rischio di avere disturbi (tra i quali l'insonnia stessa) ogni volta che si tenterà di interromperne l'assunzione.
• Tolleranza: Contattare il medico se durante il trattamento con EN, si nota una riduzione dell’efficacia o della durata dell’effetto tranquillante/soporifero.

Sindrome da Astinenza e Sintomi di Rimbalzo

L’interruzione brusca della terapia con EN causa un "effetto rebound": i sintomi originali (ansia, insonnia) riemergono amplificati, accompagnati da irrequietezza, tensione muscolare, confusione, irritabilità e ipersensibilità a luce, rumore o tatto. In casi estremi, si manifestano derealizzazione, allucinazioni o crisi convulsive.

• Sindrome da astinenza: Se si è sviluppato dipendenza ed si interrompe improvvisamente la terapia con EN o si riduce la dose troppo rapidamente, possono verificarsi sintomi dovuti a sindrome da astinenza quali ad esempio mal di testa, dolori ai muscoli, ansia, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi: derealizzazione e depersonalizzazione (sensazione di percepire in maniera alterata il mondo esterno o se stessi), intorpidimento e formicolio delle estremità, sensibilità aumentata alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Altri sintomi sono: depressione, alterazione del sonno, sudorazione, ronzii persistenti alle orecchie, movimenti involontari, vomito, alterazioni della sensibilità, crampi addominali o ai muscoli, tremore, dolore ai muscoli, agitazione, sensazione di cuore in gola, aumento dei battiti, attacchi di panico, vertigini, aumento dei riflessi, perdita della memoria a breve termine, aumento della temperatura del corpo. Se si verifica questa condizione, rivolgersi al medico.
• Sintomi di rimbalzo: Il trattamento con EN deve essere sospeso gradualmente, con una progressiva diminuzione della dose. Una brusca interruzione della terapia potrebbe causare la ricomparsa o il peggioramento dei sintomi (insonnia o ansia) per i quali si è iniziata la terapia.

Segnalazione degli Effetti Indesiderati

Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, rivolgersi al medico o al farmacista. Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio di EN può provocare sonnolenza intensa, stanchezza o difficoltà nella coordinazione, problemi alla vista (visione offuscata), confusione mentale e letargia. Nei casi gravi, si possono verificare: sonno profondo, incoscienza, disturbi della coordinazione, abbassamento della pressione (ipotensione), debolezza ai muscoli (ipotonia), difficoltà a respirare o coma. Dosi eccessive di questo medicinale possono anche causare la morte. Se si sospetta un'assunzione eccessiva, è fondamentale contattare immediatamente il soccorso medico o rivolgersi al più vicino ospedale, poiché potrebbero essere necessarie misure adeguate. Non bisogna mai assumere una dose doppia per recuperare una dimenticanza.

Come Conservare EN

Conservare questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. EN compresse e EN gocce orali, soluzione non richiedono alcuna particolare condizione per la conservazione, ma è sempre buona norma conservarli a temperatura ambiente, in un luogo fresco e asciutto e al riparo della luce. Non usare questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese. Non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

Composizione dell'EN

Principi Attivi ed Eccipienti

Il principio attivo è il delorazepam.

EN 0,5 mg compresse

Una compressa da 0,5 mg contiene: 0,5 mg di delorazepam. Gli altri componenti sono: amido di mais, gelatina, lattosio, magnesio stearato, talco.

EN 1 mg compresse

Una compressa da 1 mg contiene: 1 mg di delorazepam. Gli altri componenti sono: amido di mais, colorante E 127, gelatina, lattosio, magnesio stearato, talco.

EN 2 mg compresse

Una compressa da 2 mg contiene: 2 mg di delorazepam. Gli altri componenti sono: amido di mais, colorante E 110, gelatina, lattosio, magnesio stearato, talco.

EN 1 mg/ml gocce orali, soluzione

1 goccia di EN contiene: 38,5 mcg di delorazepam; 13 gocce contengono: 0,5 mg di delorazepam. Gli altri componenti sono: acqua depurata, etanolo, glicasol N, glicerolo, glicole propilenico, saccarina sodica.

Formati Commerciali

• EN compresse è disponibile in astuccio contenente 20 compresse.
• EN gocce orali, soluzione è disponibile in flacone da 20 ml munito di contagocce, con chiusura a prova di bambino.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio: Mylan Italia S.r.l., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano.
Produttore: AbbVie S.r.l. - S.R.148 Pontina Km 52 s.n.c.

tags: #gocce #en #per #arrivare #all #altare